Меню
Бесплатно
Регистрация
Главная  /  Регулировка  /  Побочные явления вызванные применением психотропных средств. Синдромы отмены, наблюдающиеся после прекращения длительного приема психотропных средств

Побочные явления вызванные применением психотропных средств. Синдромы отмены, наблюдающиеся после прекращения длительного приема психотропных средств

Что же такое - психотропы? Так ли они безобидны, как утверждают некоторые врачи? В каких случаях следует принимать лекарства, воздействующие на психику. В статье представлен перечень лекарственных средств для восстановления нервной деятельности организма.

Психотропные препараты

Психотропы влияют на функционирование ЦНС, приводят психическую структуру в изменённое состояние сознания.

Тяжелые депрессивные состояния - распространённая причина, когда люди прибегают к помощи психотропных медикаментов.

Основные симптомы, вызванные депрессией:


Если депрессию невозможно излечить естественными средствами, например, релаксация, аутотренинги, смена обстановки, когда у больного нет сил даже подняться с пастели, дабы начать какие-либо действия, тогда назначают психотропы.

Классификация психотропных веществ по механизму воздействия:


Антидепрессанты

Назначаются для снижения тревоги и временного повышения жизненного тонуса. Антидепрессанты, регулируя концентрацию одного или нескольких медиаторов - норадреналина, серотонина, дофамина, корректируют механизм мозговой деятельности, который нарушается в результате маниакальных депрессивных состояний.

Антидепрессанты облегчают депрессию, обладают возбуждающим эффектом.

Пройдёмся по списку наиболее популярных лекарств. Каждый медикамент имеет свои особенности, что позволяет доктору индивидуально подойти к лечению.

Моклобемид

Препарат стимулирует иммунитет на борьбу с депрессией, улучшает психоэмоциональное состояние, активирует физическую активность, повышает способность к концентрации. Назначение при социофобии, депрессивном психозе и маниях, алкоголизме, шизофрении, невротических и маниакальных депрессиях.

Побочные действия: боль в области головы, потеря координации, расстройства ЖКТ. Моклобедим блокирует обменные процессы в организме, поэтому длительное применение запрещено.

Флуоксетин

Нейтрализует депрессивные состояния, ликвидирует чувства наваждения и угнетённости. Препарат выборочно блокирует обратное соединение серотонина. Назначается при депрессиях подлежащих различным показаниям, нервной возбудимости, компульсивных расстройствах.

Флуоксетин в отличии от других психотропов не снижает активность рецепторов.

Препарат противопоказан людям, у которых имеется риск образования судорог, почечная и печёночная недостаточность. Побочные эффекты: серотониновое отравление, нарушение работы желудка, головокружение, нервозность.

Сертралин

Антидепрессант относится к инновационным продуктам, так как максимально эффективно противодействует навязчивым состояниям и маниакальному синдрому. Назначается при депрессивном состоянии, маниях, сезонных расстройствах. Противопоказан детям. Запрещено принимать длительный период, беременным женщинам, а также в период грудного вскармливания.

В период приёма Сертралина у пациентов наблюдается расширение зрачков.

Побочные эффекты: бессонница, тошнота, рвота, высокая потливость, раздражительность, расстройства желудка, снижение либидо, задержка эякуляции, сбой менструального цикла.

Транквилизаторы

На сегодняшний день существует огромное количество транквилизаторов. Задача транквилизаторов - устранение психического напряжения и активация положительных эмоций. Группа обладает снотворным, противосудорожным, мышечно-расслабляющим действием. Основными заболеваниями, при которых применяются транквилизаторы - неврозоподобные состояния, нервозы.

Транквилизаторы приводят к снижению уровня эмоциональности человека за счёт подавления возбуждения в структуре головного мозга.

Амитриптилин

Препарат имеет сильный седативный эффект, борется с депрессией, действует, как обезболивающее. Назначается при тяжелой форме депрессии, при нарушениях биологических циклов, при эмоциональных перепадах, при хронических головных болях. Препарат нельзя принимать в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

Побочные действия: перевозбуждение, галлюцинации, ухудшение зрения, учащенное сердцебиение, желудочные нарушения. При передозировке срочно обратиться в медицинское учреждение.

Амитриптилин замедляет желудочковую проводимость и при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Бупропион (Зибан)

Содержит сильнодействующие лекарственные компоненты. Механизм медикамента снижает влияние на область мозга головы, отвечающую за судорожную деятельность. Назначается при депрессиях, социофобиях, зависимости от курения, при аффективных расстройствах мозга. Противопоказан гиперчувствительным людям с аллергической реакцией, запрещён детям и подросткам.

Бупропион ослабляет действие никотиновых рецепторов, поэтому используется при лечении никотиновой зависимости.

Побочные эффекты: тошнота, припадки эпилепсии, появление высыпаний на коже. Повышенная дозировка крайне вредоносна, высокий риск летального исхода.

Aфобазол

Легкий препарат не имеет ярко-выраженных побочных эффектов, ликвидирует тревожность и депрессию. Медикамент назначается при тревожных состояниях, при нарушении циклов сна и бодрствования, после тяжёлых умственных нагрузок, в период повышенного стресса.

В процессе применения у гиперчувствительных людей может возникнуть аллергия, повышенная потливость, нарушение работы желудка. Препарат не рекомендуется назначать в детском возрасте, во время беременности.

Психотропы растительного происхождения

Существуют медицинские разработки, рецепты которых базируются на основе продуктов растительного происхождения, не запрещенные к продаже. Содержание зверобоя дали наибольшую результативность. Фермент - гиперицин активирует гормональный синтез, стимулирует выработку норадреналина из дофамина. Лекарства отлично борятся с депрессией и манией, блокируют чувство тревоги и страха, нейтрализуют синдром хронической усталости. Медикаменты благоприятно воздействуют на функционирование нервной системы, улучшают настроение, повышают физическую и умственную выносливость. Рассмотрим примеры антидепрессантов на базе экстрактов растительного происхождения:

Деприм

Фитопрепарат, базовый компонент - экстракт зверобоя, обладает антидепрессантными свойствами, улучшают функционирование ЦНС. Препарат повышает настроение, стабилизирует сон, активирует психофизическую выносливость. Назначается при упадочном настроении, депрессивности лёгкой тяжести. Медикамент разрешен к безрецептурному отпуску.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, чувство беспокойства.

Пациентам, принимающим препарат Деприм, важно отказаться от употребления алкогольных напитков и избегать пребывания под УФ-лучами.

Негрустин

Растительный антидепрессант. Отлично борется с лёгкой депрессией. Эффективен в восстановлении после перенесённых стрессовых ситуаций. Диагнозы, при которых назначается препарат: алкоголизм, аутизм, булимия, ипохондрия.

Рекомендуется проявить осторожность при назначении медикамента пациентам с непереносимостью фруктозы.

Побочные эффекты: фотосенсибилизация, явление диспесии, аллергические реакции. Прием запрещен в период активного солнца.

Нейроплант

Фитопрепарат на основе сухого экстракта зверобоя продырявленного. Обладает седативным эффектом. Нейроплант назначается в период подавленных состояний, апатии, снижении умственной и физической способности. Для достижения стойкого результата, применение курса - до 6 недель.

Побочные эффекты: сухость кожи, фотосенсибилизация, кожный зуд, пигментация, повышенная утомляемость, метеоризм.

Во время приёма средства важно соблюдать осторожность в управлении транспортным средством и других потенциально опасных видов деятельности.

Ново-пассит

Растительный фитопрепарат группы транквилизаторов, созданный на основе экстрактов: корень валерианы, мелиса, зверобой, гвайфенезин. Комбинированный препарат с седативным действием, дополненный анксиолитическим эффектом гвайфенезина. Ново-пассит назначается при неврастениях, хроническом психическом напряжении, головной боли, лёгкой бессоннице, высоких психических нагрузках.

Побочные эффекты: повышенная сонливость, сниженная концентрация, мышечные ослабление, чувство усталости.

В период лечения препаратом Ново-Пассит следует отказаться от употребления алкоголя, управления транспортным средством.

Подведём итоги

Фармацевтика интенсивно развивается и не стоит на месте. На аптечный рынок ежедневно заходят инновационные продукты. Предоставленный ряд препаратов собран из наиболее популярных на сегодняшний день психотропных средств, каждое из которых имеет широкую линейку аналогов. Как видите, список побочных действий достаточно длинный, но его можно снизить, если препарат подобран с учетом индивидуальных особенностей. К тому же, для приобретения психотропов необходим рецепт, так как в некоторые медикаменты входят наркотические вещества, оборот, которых запрещен законодательством РФ.

Исходя из механизма действия антидепрессантов и транквилизаторов, а именно того, что они вмешиваются в работу головного мозга, лечение нужно проводить строго под присмотром врача.

1

Психотропные средства вызывают не только лечебный эффект в отношении психических расстройств. Они обладают также способностью вызывать и другие изменения в организме, которые являются нежелательными и потому относятся к так называемым побочным явлениям.

Часть побочных явлений в виде инфильтратов, связанных с местным раздражением тканей в местах введения растворов этих препаратов, в виде диспепсических явлений, возникающих в результате их токсического действия, встречается у многих больных на начальных этапах лечения и непосредственно зависит от величины применяемых доз.

Другая часть побочных явлений (главным образом в виде нарушения функций центральной нервной системы - экстрапирамидные и вегетативные расстройства) возникает на различных этапах лечения у значительно меньшего количества больных и связана с индивидуальной чувствительностью к психотропным препаратам. В этих случаях выраженность побочных явлений не всегда зависит от величины доз применяемых препаратов.

Осложнения отличаются от побочного действия тем, что характеризуются вовлечением в патологический процесс новых патогенетических звеньев. Осложнения встречаются относительно редко и включают в себя главным образом токсико-аллергические реакции, эндокринные и обменные расстройства.

Нарушения сердечно-сосудистой системы

Понижение артериального давления является обычным для алифатических производных фенотиазина. Особенно важное значение имеет выраженная в течение 30-40 мин после введения этих препаратов склонность к ортостатическому коллапсу - резкому падению артериального давления при перемене положения больного из горизонтального в вертикальное и наоборот. Поэтому после введения препаратов больные должны находиться в постели не менее 40-45 мин.

Нарушения со стороны нервной системы

Экстрапирамидные расстройства:

Паркинсонический синдром: общая двигательная заторможенность с повышением мышечного тонуса, маскообразное лицо, тремор рук, походка мелкими шажками, замедленная речь;

Акатизия: двигательное беспокойство в виде неусидчивости, непреодолимого желания двигаться, иногда тревожность;

Дискинезия: непроизвольные сокращения мускулатуры языка, ротовой области, глотательных и жевательных мышц, создающие впечатление беспрерывного гримасничанья, жевания.

Паркинсонический синдром и акатизия уменьшаются после снижения дозы нейролептиков, при которых они наблюдаются, а также введения больших доз витаминов. Для предупреждения и лечения этих расстройств назначаются антипаркинсонические средства.

Дискинезия развивается чаще при длительном приеме нейролептиков и у пожилых больных. Антипаркинсонические препараты помогают мало. Постепенно снижаются дозы нейролептиков, вводятся кофеин (подкожно), глюкоза с витаминами группы В и С (внутривенно), хлорид кальция (внутривенно), седуксен (внутримышечно).

Вегетативные расстройства

Сухость во рту, расстройства аккомодации (трудности при чтении) встречаются довольно часто при лечении нейролептиками и антидепрессантами. Применение корректоров уменьшает эту симптоматику.

Затруднения мочеиспускания наблюдаются при применении антидепрессантов, а иногда и нейролептиков. Рекомендуется поставить грелку на область мочевого пузыря; иногда необходима катетеризация мочевого пузыря.

Токсико-аллергические реакции

Дерматиты развиваются в качестве осложнений при лечении нейролептиками.

В области лица, на внутренних частях кожи предплечий, тыльной стороны рук и голеней может появиться макулезно-папулезная сыпь. Необходимо снижение дозы нейролептиков, вводятся димедрол, хлористый кальций.

У больных, а также. у медицинского персонала на открытых частях тела может возникнуть экзематозный дерматит (зуд, отечность, затем макулезно-папулезная сыпь).

В отдельных случаях в области стоп и ягодиц развивается буллезный дерматит - крупные пузыри с прозрачной жидкостью. Лечение нейролептиками необходимо прекратить.

Гепатиты могут развиться на 2-5-й неделе при применении нейролептиков и антидепрессантов. Назначаются малые дозы инсулина, глюкоза, витамины группы В и С.

Изменения состава крови

Эозинофилия, лимфоцитоз и моноцитоз могут развиваться в первые недели лечения нейролептиками и антидепрессантами. Они проходят самостоятельно и специальных терапевтических мер не требуют. При длительном лечении может развиваться лейкопения и в редких случаях - агранулоцитоз. В этих случаях необходимо снижение доз или прекращение лечения психотропными препаратами; назначаются инъекции кортизона, витамина В12, переливание крови.

Эндокринные нарушения

К данным нарушениям относится увеличение массы тела, расстройства менструального цикла у женщин, задержка эякуляции у мужчин, усиление или ослабление полового влечения - наблюдаются при лечении нейролептиками и антидепрессантами. Специальных лечебных мероприятий не требуют.

Психические нарушения

Расстройства сна в виде бессонницы, нарушения ритма сна - бодрствования могут возникать при лечении нейролептиками, антидепрессантами и психостимуляторами.

Депрессия в виде тоскливости, реже тревожности с астеническими проявлениями встречается при лечении алифатическими производными фенотиазина. Необходимо снизить дозы.

В медицинской и общей прессе различных стран Европы и США публикуются основанные на отдельных наблюдениях и статистических данных тревожные сообщения о том, что с середины 20-го века прогрессивно возрастает злоупотребление некоторыми медикаментами. В качестве успокаивающих средств в ряде стран употребляются новые снотворные и седативные средства и легко доступные анальгезирующие препараты.

В качестве доказательства Шейд с соавторами приводят данные о производстве некоторых снотворных средств. Так, по сообщению Исбель, в США производство барбитуратов увеличилось по сравнению с 1933 г. на 400%. По данным Всемирной организации здравоохранения в США с 1948 по 1950 г. было изготовлено 300 000 кг барбитуратов. На каждого жителя в среднем за год приходилось не менее 24 терапевтических доз. По сообщению Идерстрома, в Швеции в среднем было даже по 30 таблеток на жителя. Такая же картина рисуется и для Дании и Норвегии.

Под наблюдением Шейда с соавторами за полгода, с 15 января по 15 июля 1959 г., находилось 3442 стационарных и поликлинических больных клиники нервных болезней университета Кельна. Из них только 1054 больных не принимали снотворных, седативных и анальгезирующих средств, 646 больных пользовались минимальными дозами, которые можно не принимать во внимание, 200 человек лечились систематически по поводу эпилепсии, 192 принимали однократно большие дозы с целью самоубийства. Наибольший интерес с точки зрения злоупотребления лекарствами представляют две группы больных: 1006 человек получали обезболивающие, успокаивающие и снотворные средства в "достаточной", как пишут авторы, дозе, а 344 принимали эти медикаменты в повышенных дозах. Общим для группы в 1006 человек является прием медикаментов от нескольких небольших доз в неделю до 3 таблеток в день.

Линк также говорит о злоупотреблении анальгезирующими и психотропными средствами в разных странах, особенно среди медицинских работников. Опасность заключается в том, что привыкание к медикаменту ведет к увеличению дозы, а следствием применения больших доз в течение длительного времени является прогрессирующее ухудшение физического и психического состояния этих лиц.

По данным Базельской психиатрической клиники, число лиц, злоупотребляющих медикаментами, в Швейцарии, за послевоенные годы (10 лет) возросло в 10 раз. Последствиями этого являются: подверженность аффектам, угрюмость, халатное отношение к обязанностям, социальная деградация. Автор справедливо указывает, что необходима разъяснительная работа, соответствующее воспитание молодежи, ограничение продажи медикаментов, особенно в больших количествах.

Как уже упоминалось во введении, особую тревогу вызвали сообщения из ряда западных стран о последствиях применения "нового успокоительного средства", одного из "наиболее эффективных препаратов от бессонницы" - контергана (талидомида). Рождение тысяч детей с уродствами - вот трагическая расплата доверчивых женщин, принимавших это "безвредное успокоительное средство" при беременности.

В медицинской печати публиковались сообщения о побочных явлениях, наблюдавшихся при применении контергана, по типу фуникулярного миелоза нетипичного полиневрита. Но только после того как было доказано, что уродства новорожденных возникали в связи с приемом препарата беременными женщинами, изготовление и продажа контергана были запрещены.

Бурное развитие химии привело к созданию многочисленных синтетических лекарственных препаратов разностороннего действия. К числу значительных, достижений нашего времени относится получение новых синтетических психотропных средств, играющих очень важную роль в лечении неврологических и психически больных. Можно сказать, что в настоящее время психиатры и невропатологи получили весьма активные средства в борьбе с нервно-психическими болезнями; они имеют возможность направленно воздействовать на физиологические системы организма. Вместе с тем необходимо отметить, что психотропные средства, оказывая существенное влияние на организм, могут вызывать нежелательные побочные явления, иногда по своей тяжести превосходящие их полезное действие.

А это диктует необходимость применения психотропных препаратов только по прямым показаниям, с использованием их фармакодинамических свойств, хорошее знание которых для врача совершенно обязательно.

Современные психотропные средства можно разделить на две группы по типу их воздействия: седативные (успокаивающие) и стимулирующие (тонизирующие) нервную деятельность и эмоциональную сферу человека. Однако такого деления недостаточно для целенаправленного использования препаратов. Разносторонний характер действия на разные физиологические системы организма является основой для более детальной классификации.

Существующие классификации несовершенны.

И. А. Полищук делит психотропные средства, на пять групп: 1) нейроплегические; 2) успокоительные (транквилизаторы); 3) тимолептические или антидепрессивные; 4) возбуждающие и тонизирующие центральную нервную систему; 5) восстанавливающие функции нервной системы.

По В. В. Закусову, психотропные средства принято систематизировать немного иначе: 1) нейроплегические; 2) транквилизаторы, или атарактические; 3) психостимулирующие, или психоаналептики; 4) антидепрессанты.; 5) психотомиметические, или галлюциногены.

Таким образом, эти две классификации отличаются одна от другой тем, что в пятую группу в одной включены средства, восстанавливающие функции нервной системы, рекомендуемые при резидуальных состояниях реконвалесценции или при сформировавшемся дефекте, в другой - психотомиметические - мескалин, диэтиламид лизергиновой кислоты, псилоцибин, гармин.

Рассмотрение нежелательных явлений побочного действия ряда психотропных средств целесообразно провести по группам.

Первая группа. Нейроплегические средства . К этой группе психотропных средств относятся производные фенотиазина и алкалоиды раувольфии.

Основным представителем производных фенотиазина является аминазин (хлорпромазин). Аминазин обладает седативным эффектом, дает общее успокоение, нарастающее с увеличением дозы, вызывает уменьшение двигательной активности и расслабление скелетной мускулатуры. Заслуживает внимания способность аминазина снижать температуру тела, особенно при искусственном охлаждении организма. Кроме того, аминазин оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту, понижает артериальное давление. Под влиянием аминазина усиливается действие наркотиков, снотворных, противосудорожных, анальгетиков.

Такое разностороннее действие аминазина и других производных фенотиазина на центральную нервную систему послужило причиной широкого и все возрастающего применения их в разных областях медицины: в хирургии при потенцированном наркозе и гипотермии, в акушерстве и гинекологии при токсикозах беременности и других состояниях, в клинике внутренних болезней при гипертонической болезни , в неврологии при заболеваниях с повышением мышечного тонуса, но больше всего - в психиатрической практике при состояниях возбуждения различного происхождения.

В настоящее время применяется довольно значительное количество препаратов группы фенотиазина, предлагаются новые. На симпозиуме по фармакотерапии шизофрении на II Международном психиатрическом конгрессе в Цюрихе было обсуждено более 15 производных фенотиазина. Их делят на три группы:

1) промазиновая, с алифатической (пропиловой) боковой цепью: промазин, хлорпромазин, метоксипромазин, ацетилпромазин, левопромазин;

2) мепазиновая с пиперидиновым кольцом в боковой пропиловой цепи: мепазин и пять других соединений, еще не имеющих краткого химического определения;

3) перазиновая, с пиперазиновым кольцом, содержащим пропиловую боковую цепь, связанную с атомом азота: перазин, хлорперазин, хлорперфеназин.

Ввиду того что производные фенотиазина имеют в разных странах разные названия, для лучшей ориентировки целесообразно привести некоторые синонимы:

Аминазин . Синонимы: хлорпромазин, контомин, фенактил, ларгактил, мегафен, плегомазин, пропафенин.

Пропазин . Синонимы: промазин, протактил, талофен, верофен.

Мепазин . Синонимы: лакумин, пакатал, пеказин.

По мере внедрения в практику производных фенотиазина и дальнейшего изучения механизма их действия и терапевтической активности появляется большое количество сообщений о побочных, нежелательных реакциях и тяжелых осложнениях при их применении.

В отечественной литературе заслуживают внимания обстоятельные работы Т. А. Невзоровой. Она детально характеризует двухфазность действия аминазина.

Первая фаза, продолжительностью до 10-12 часов, характеризуется рядом сдвигов, относящихся к побочным реакциям: учащение пульса, снижение артериального систолического и диастолического давления, слабость, сонливость, сухость слизистых оболочек рта и носа. При инъекциях вначале наблюдается извращенная реакция: бессонница, повышение артериального давления, экстрасистолы. По мере приема аминазина в возрастающих дозах извращенная реакция заменяется обычной.

При приеме аминазина внутрь в первую фазу наблюдаются диспепсические явления: тошнота, изжога, ощущение тяжести и распирания в подложечной области, реже рвота и схваткообразные боли в желудке и кишечнике. Они исчезают при переходе на инъекции. Отмечаются также уменьшение количества эритроцитов и гемоглобина и некоторые биохимические сдвиги в крови.

Вторая фаза - фаза адаптации. На 2-3-й неделе могут появиться некоторые психопатологические и соматические симптомы, но они выражены более мягко и переносятся больными лучше.

Помимо побочных реакций, при применении аминазина наблюдаются и осложнения, которые Т. А. Невзорова делит на две группы: осложнения, возникающие в первые дни приема аминазина в малых дозах, и осложнения, возникающие через 2-3 недели, по мере увеличения доз и удлинения курсов лечения.

К первой группе относятся ортостатические коллапсы, чаще в первые 2-4 часа после приема, повышение температуры, гиперкинезы хореотического типа в мышцах лица и плечевого пояса, атетоидные подергивания пальцев рук и ног, иногда расстройства дыхания.

Страница 1 - 1 из 6
Начало | Пред. | 1

Психотропные препараты применяются при различных серьезных патологиях психики. Но многие из них обладают сильными побочными эффектами и негативными последствиями для здоровья. Поэтому они отпускаются по рецепту или вовсе запрещены. Медикаменты, имеющиеся в свободном доступе, тоже требуют консультации врача перед покупкой. Только специалист может подобрать необходимую дозировку и назначить адекватную схему лечения.

  • Показать всё

    Общее понятие и область применения

    Психотропные препараты - это средства, оказывающие воздействие на психическую работу головного мозга.

    В здоровом состоянии нервная система человека находится в балансе. Но при воздействии неблагоприятных факторов, таких как стресс, эмоциональные перегрузки и многие другие, способны вывести из равновесия процессы возбуждения и торможения. В этом случае развиваются неврозы, которые характеризуются нарушениями психики:

    • Тревожностью.
    • Навязчивыми идеями.
    • Истерией.
    • Нарушением поведения.

    Существуют более тяжелые состояния - психические заболевания, при которых больной не осознает наличия патологии. Симптомы:

    • Нарушение мышления и суждений.
    • Бред.
    • Галлюцинации.
    • Нарушение памяти.

    Болезни психики протекаю по-разному. Это зависит от того, какие процессы нервной системы преобладают:

    1. 1. При возбуждении отмечается:
    • Маниакальное состояние.
    • Двигательная активность.
    • Бред.
    1. 2. Торможение характеризуется:
    • Депрессивным состоянием.
    • Подавленным настроением.
    • Нарушением мышления.
    • Склонностью к суициду.

    Психотропные средства широко используются для лечения подобных отклонений.

    Классификация

    В настоящее время все психотропные средства условно разделяют на две большие группы:

    1. 1. Психолептические.
    2. 2. Психоаналептические.

    Условными они считаются, т. к. имеются переходные препараты, включающие свойства обеих групп.

    Психолептические препараты

    Лекарственные средства этой группы оказывают угнетающее и успокаивающее действие на психику. Они включают несколько классов:

    1. 1. Нейролептики.
    2. 2. Анксиолитики и снотворные препараты.
    3. 3. Седативные средства.
    4. 4. Нормотимики.

    Нейролептики

    Также их называют антипсихотическими средствами или большими транквилизаторами. Это основные препараты в терапии тяжелой психической патологии.

    Показаниям к применению являются:

    • Психозы острого или хронического течения.
    • Психомоторное возбуждение различного типа (маниакального, психотического, психопатического, тревожного).
    • Шизофрения.
    • Навязчивые неврозы или обсессивно-компульсивные расстройства.
    • Двигательные гиперкинетические расстройства (Синдром Туретта, гемибаллизм, хорея Гентингтона).
    • Нарушения поведения.
    • Соматоформные и психосоматические расстройства, проявляющиеся наличием различных жалоб у пациентов при отсутствии патологии внутренних органов (болевой синдром).
    • Стойкая бессонница.
    • Премедикация перед наркозом.
    • Неукротимая рвота.

    Несмотря на большое количество показаний, почти 90% случаев применения нейролептиков связано с лечением шизофрении или снятием маниакального возбуждения.

    Противопоказания:

    • Непереносимость компонентов препаратов.
    • Токсический агранулоцитоз.
    • Болезнь Паркинсона, порфирия, феохромоцитома.
    • Аденома простаты.
    • Закрытоугольная глаукома.
    • Аллергические реакции на нейролептики в прошлом.
    • Лихорадка.
    • Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
    • Коматозное состояние.
    • Интоксикация веществами, обладающими угнетающий эффект на центральную нервную систему.
    • Беременность и период кормления грудью.

    Классификация и список лекарственных средств:

    1. 1. Производные фенотиазина - типичные нейролептики, включающие в себя все свойства препаратов этого класса:
    Название Аналоги Форма выпуска Особенности
    Аминазин Хлорпромазин Драже,таблетки, ампулы
    • Успокаивает
    • Устраняет рвоту
    • Снижает температуру
    • Снимает мышечный тонус и двигательное возбуждение
    • Обладает слабым противовоспалительным и антигистаминным эффектом
    Трифтазин Стелазин, Трифлуоперазин Таблетки, ампулы
    • Наряду с антипсихотическим действием оказывает энергезирующий эффект
    • Устраняет рвоту
    • Используется при лечении болезней, характеризующихся бредом и галлюцинациями
    Фторфеназин Лиородин, Флуфеназин, Модитен Ампулы масляного раствора
    • Обладает сильным антипсихотическим и активирующим действием
    • В высокой дозировке оказывает успокоительный эффект
    • Характеризуется продолжительным действием
    Этаперазин Перфеназин Таблетки
    • Понижает мышечный тонус
    • Устраняет рвоту
    • Снимают психическое возбуждение
    Левомепромазин Тизерцин Таблетки, ампулы
    • Снимает болевые ощущения
    • Быстро успокаивает и устраняет психический аффект
    Алимемазин Терален Таблетки, ампулы, капли
    • Обладает антигистаминным действием
    • Успокаивает
    • Отличается умеренным антипсихотическим влиянием
    Метеразин Стеметил, Малеат, Прохлорперазин, Хлорперазин Таблетки Применяется в лечении шизофрении и заболеваний с преобладанием апатии, вялости, явлений астении
    Тиопроперазин Мажептил Таблетки, ампулы
    • Устраняет рвоту
    • Снимает психическое возбуждение
    • Обладает стимулирующим действием
    Тиоридазин Меллерил, Сонапакс Драже
    • Оказывает мягкий антипсихотический эффект
    • Отличается умеренным стимулирующим действием
    • Поднимает настроение
    • Устраняет депрессию
    1. 2. Производные дифенилбутилпиперидина и бутирофенона:
    Название Аналоги Форма выпуска Особенности
    Галоперидол Галофен Таблетки, ампулы, флаконы
    • Оказывает явный седативный и антипсихотический эффект
    • Устраняет рвоту
    Дроперидол Ампулы
    • Характеризуется мгновенным и выраженным действием
    • Применяется при временных болезненных психических расстройствах
    • Основное направление - купирование болевого синдрома (анестезия)
    Трифлуперидол Триседил Таблетки, флаконы, ампулы
    • Обладает выраженным нейролептическим эффектом
    • Применяется для снятия психического возбуждения
    Флуспирилен Ампулы Близок по действию к Галоперидолу, но обладает длительным эффектом (в течение семи дней)
    1. 3. Производные тиоксантена:
    1. 4. Производные индола:
    1. 5. Нейролептики различных химических групп:
    Название Аналоги Форма выпуска Особенности
    Клозапин Азалептин, Лепонекс Таблетки, ампулы
    • Обладает внушительным антипсихотическим действием
    • Оказывает успокоительный и снотворный эффект
    Сульпирид Эглонил, Догматил Капсулы, ампулы, флаконы
    • Отличается противорвотным действием
    • Уменьшает возбуждение
    • Поднимает настроение
    • Характеризуется стимулирующим эффектом
    Тиаприд Допарид, Делпрал, Тридал Таблетки, ампулы Близок к Сульпириду. Используется в лечении наркомании и алкоголизма, а также при временных расстройствах поведения

    Клинические разновидности нейролептиков:

    Группа Препараты Действие
    Седативные Левомепромазин, Промазин, Хлорпромазин, Алимемазин, Хлорпротиксен, Перициазин и пр. Оказывают затормаживающий эффект, независимо от дозы
    Инцизивные Галоперидол, Пипотиазин, Зуклопентиксол, Трифлуоперазин, Тиопроперазин, Флуфеназин и пр. В малых дозировках обладают активирующим действием, при увеличении дозы борются с маниакальными и психотическими (галлюцинации, бред) признаками
    Дезингибирующие Карбидин, Сульпирид и другие Оказывают растормаживающее и активирующее действие
    Атипичные Оланзапин, Клозапин, Рисперидон, Амисульприд, Кветиапин, Зипрасидон и другие Характеризуются выраженным антипсихотическим действием, способны вызывать зависимые от дозы нарушения двигательной активности, устраняют патологии внешнего восприятия при шизофрении

    Нежелательные эффекты нейролептиков:

    Побочные эффекты Процент от общей численности пациентов, принимающих нейролептики
    Расстройства двигательной активности, изменение тонуса мышц, подергивания и обездвиживания От 50 до 75%
    Острые нарушения двигательной активности в первые дни лечения От 40 до 50%
    Развитие паркинсонизма От 30 до 40%
    Тревожность, неусидчивость, суицидальные наклонности У 50%
    Злокачественный нейролептический синдром, сопровождающийся повышением температуры, нарушением пульса и дыхания, спутанностью сознания, нестабильностью артериального давления, комой. Возможен летальный исход в 15-30% случаев От 1 до 3%
    Поздние двигательные нарушения, подергивания (тремор) От 10 до 20%

    Анксиолитики и снотворные средства

    Препараты этой группы имеют альтернативные названия - малые транквилизаторы, атарактики, антиневротические и психоседативные средства.

    Механизм действия:

    • Анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности).
    • Миорелаксирующий (снижение мышечного тонуса, вялость, усталость, слабость).
    • Седативный (заторможенность, сонливость, снижение скорости реакции, уменьшение концентрации внимания).
    • Снотворный.
    • Противосудорожный.
    • Стабилизирующий работу вегетативной и соматической нервной системы.
    • Некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующий эффект, поднимают настроение и снижают панические расстройства и фобии.

    Классификация по химической структуре:

    1. 1. Производные дифенилметана:
    1. 2. Производные бензодиазепина:
    Название Аналоги Форма выпуска Особенности
    Диазепам Седуксен, Сибазон, Реланиум Таблетки, ампулы Типичный транквилизатор, обладающий всеми свойствами этого класса
    Хлозепид Элениум, Хлордиазепоксид Таблетки, драже, ампулы Типичный транквилизатор
    Клобазам Фризиум Таблетки Обладает выраженным противосудорожным и транквилизирующим эффектом
    Лоразепам Ативан, Тавор Таблетки
    • Снимает напряжение
    • Уменьшает тревожность и чувство страха
    Нозепам Оксазепам, Тазепам Таблетки Типичный транквилизатор
    Феназепам Таблетки, ампулы
    • Оказывает выраженное транквилизирующее и противотревожное действие
    • Сходный с нейролептиками по седативной активности
    • Обладает противосудорожным, снотворным и расслабляющим мышцы действием
    Медазепам Нобриум, Мезапам, Рудотель Таблетки
    • Успокаивает
    • Устраняет судороги
    • Снимает мышечное возбуждение
    Алпразолам Ксанакс, Неурол, Золомакс, Хеликс Таблетки
    • Характеризуется активирующей активностью
    • Применяется при депрессивном синдроме и беспокойстве
    Темазепам Сигнопам Таблетки
    • Способствует засыпанию.
    • Расслабляет мышцы.
    • Обладает обезболивающим эффектом
    Гидазепам Таблетки
    • Характеризуется всеми анксиолитическими свойствами
    • Применяется в дневное время суток
    Бромазепам Таблетки
    • Снимает напряжение
    • Устраняет чувство тревоги и возбуждения
    1. 3. Карбаматы пропандиола:
    1. 4. Транквилизаторы различных химических групп:

    Показания к применению:

    1. 1. Неврозы и неврозоподобные состояния.
    2. 2. Бессонница.
    3. 3. Премедикация.
    4. 4. Эмоциональное напряжение.
    5. 5. Артериальная гипертензия, эпилепсия, стенокардия (в качестве комбинированного лечения).

    Противопоказанием является применение у людей, в профессиональной деятельности которых существует необходимость незамедлительной двигательной или психической реакции.

    Побочные эффекты выражаются в следующих симптомах:

    1. 1. Лекарственная зависимость.
    2. 2. Заторможенность.
    3. 3. Тошнота.
    4. 4. Сонливость.

    Седативные средства

    В эту группу входят препараты синтетического и растительного происхождения, обладающие успокаивающей активностью. Их основным действием является усиление торможения процессов нервной системы и снижение возбуждения. Характерными особенностями считается усиление действия снотворных, обезболивающих и других успокоительных средств, улучшение засыпания и углубление сна.

    Показания:

    1. 1. Неврозы и неврастении легкой степени.
    2. 2. Гипертоническая болезнь в начальной стадии.
    3. 3. Спазмы желудочно-кишечного тракта.
    4. 2. Бессонница.

    Классификация:

    1. 1. Препараты брома:
    1. 2. Растительные средства:
    1. 3. Комбинированные лекарственные средства:

    Нормотимики

    К этой группе относятся лекарственные средства, регулирующие колебания настроения и предотвращающие маниакальные и депрессивные состояния. Второе название - тимоизолептики.

    Классификация:

    1. 1. Соли лития:
    1. 2. Производные кармбазипина:
    1. 3. Производные вальпроевой кислоты:
    Название Препараты Особенности
    Натриевая соль вальпроевой кислоты Конвулекс, Депакин, Вальпарин, Эвериден, Ацедипрол, Апилепсин, Энкорат Обладает противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии
    Кальциевая соль вальпроевой кислоты Конвульсофин Противоэпилептическое средство
    Магниевая соль вальпроевой кислоты Дипромал Противосудорожный и противоэпилептический препарат
    Дипропилацетамид Депамид
    • Устраняет агрессию
    • Применяется для профилактики маниакально-депрессивного психоза
    • Комбинированное лечение эпилепсии
    Дивалпроекс натрия Депакот Лечение маний и депрессий
    1. 4. Блокаторы кальциевых каналов:

    Побочные эффекты:

    1. 1. Тремор (дрожание) рук, век, языка.
    2. 2. Утомляемость, слабость.
    3. 3. Ухудшение памяти.
    4. 4. Снижение либидо.
    5. 5. Расстройство внимания и концентрации.
    6. 6. Увеличение веса.
    7. 7. Повышение аппетита.
    8. 8. Несахарный диабет.
    9. 9. Жажда.
    10. 10. Отеки и прочие.

    Психоаналептические средства

    Препараты этой группы обладают стимулирующим, возбуждающим, активирующим действиями. Они включают несколько подгрупп:

    1. 1. Антидепрессанты.
    2. 2. Психостимуляторы.
    3. 3. Нейрометаболические стимуляторы.

    Антидепрессанты

    Эти препараты характеризуются повышением патологически сниженного настроения, депрессии и депрессивного аффекта. У здоровых людей не вызывают эйфорического состояния.

    Антидепрессанты соединяются с рецепторами центральной и периферической нервной системы. Но их использование в лечении соматических заболеваний встречается нечасто.

    Показания:

    1. 1. Различные депрессивные состояния.
    2. 2. Панические расстройства.
    3. 3. Социальная фобия.
    4. 4. Булимия.
    5. 5. Нервное истощение.
    6. 6. Соматоформные расстройства.
    7. 7. Нарколепсия.

    Противопоказания:

    1. 1. Возбуждение.
    2. 2. Острая спутанность сознания.
    3. 3. Судорожные припадки.
    4. 4. Тяжелые патологии почек и печени.
    5. 5. Стойкое снижение давления.
    6. 6. Беременность.
    7. 7. Гиперчувствительность.
    8. 8. Нарушение кровообращения.

    Существует классификация антидепрессантов по химической структуре:

    1. 1. Трициклические антидепрессанты.
    2. 2. Четырехциклические.
    3. 3. Производные гидразина.
    4. 4. Производные хлорбензамида.
    5. 5. Препараты разных химических групп.

    Но более рациональной классификацией считается разделение по механизму действию:

    1. 1. Обратимые нгибиторы моноаминоксидазы (ИМАО):
    • Обратимые:
    • Необратимые:
    1. 2. Ингибиторы нейронального захвата:
    • Избирательные:
    • Неизбирательные:
    Название Аналоги Особенности
    Имипрамин Мелипрамин, Имизин
    • Поднимает настроение
    • Обладает активизирующим действием
    • Оказывает психостимулирующий эффект
    Дезипрамина гидрохлорид Пептилил, Десметилимипрамин Сходен по действию с Имипрамином
    Кломипрамина гидрохлорид Анафранил Применяется при фобиях и навязчивых состояниях
    Опипрамол Прамолан
    • Борется с депрессией
    • Оказывает седативное действие
    • Устраняет рвоту
    Амитриптилина гидрохлорид Триптизол
    • Обладает антигистаминной активностью
    • Не имеет седативного действия
    Азафен Пипофезина гидрохлорид Используется при депрессиях, отличающихся тревожностью
    1. 3. Разные группы антидепрессантов:

    Прием антидепрессантов нельзя резко прекращать. Иначе могут развиться различные патологические состояния, такие как синдром отмены, рецидив депрессии, состояние благодушия и прочие.

    Нежелательные эффекты:

    1. 1. Снижение давления.
    2. 2. Затруднение мочеиспускания.
    3. 3. Сухость слизистой рта.
    4. 4. Нечеткость зрения.
    5. 5. Атония кишечника.
    6. 6. Усиление тревоги и прочие.

    Психостимуляторы

    Препараты этой группы отличаются повышением умственной и физической работоспособности:

    Название Аналоги Особенности
    Фенамин
    • Устраняет потребность во сне
    • Оказывает временное повышение работоспособности
    • Снижает чувство голода
    Меридил Центедрин
    • Применяется при умственном переутомлении
    • Борется с апатией и вялостью
    Сиднокарб Мезокарб
    • Устраняет заторможенность и апатию при шизофрении
    • Рекомендован при астенических состояниях
    Кофеин
    • Снижает потребность во сне
    • Увеличивает работоспособность
    Милдронат
    • Устраняет явления физического перенапряжения
    • Уменьшает усталость
    Бемитил
    • Повышает устойчивость к повышенным физическим нагрузкам
    • Восстанавливает и сохраняет способность к работе

    Цель применения:

    1. 1. Преодоление усталости.
    2. 2. Повышение умственной и физической работоспособности.
    3. 3. Лечение астенических состояний таких как вялость, заторможенность, сонливость.

    Противопоказания:

    1. 1. Психомоторное возбуждение.
    2. 2. Тревожность.
    3. 3. Патологии сердечно-сосудистой системы.
    4. 4. Алкоголизм.
    5. 5. Повышенное артериальное давление.
    6. 6. Гипертиреоз.
    7. 7. Нарушение работы печени и почек и прочие.

    Побочные эффекты:

    1. 1. Лекарственная зависимость при длительном применении.
    2. 2. Аритмия.
    3. 2. Бессонница.
    4. 4. Раздражительность.
    5. 5. Запор.
    6. 6. Снижение аппетита и другие.

    Нейрометаболические стимуляторы

    Такие препараты также называют ноотропами или церебропротекторами. Они применяются для нормализации обменных процессов в головном мозге и насыщения клеток кислородом.

    Ноотропы:

    Показания:

    1. 1. Церебрально-органическая недостаточность.
    2. 2. Когнитивные расстройства.
    3. 3. Астения.
    4. 4. Снижение активности.

    Противопоказанием по инструкции является индивидуальная непереносимость.

    Побочные явления:

    1. 2. Тревожность.
    2. 2. Нарушение сна.
    3. 4. Раздражительность.
    4. 4. Двигательное возбуждение.
    5. 5. Судороги.

    Запрещенные препараты

    Часть психотропных препаратов запрещены в Российской Федерации. Это связано с их способностью вызывать сильнейшую зависимость и отрицательно влиять на здоровье человека.

    Постановлением законодательства РФ, редактированным от 29 июля 2017 года, принят список запрещенных психотропных препаратов. К ним относятся следующие вещества по алфавиту:

    1. 1. 2-Амино-1 (4-бром-2,5-диметоксифенил) этанон.
    2. 2. Амфетамин.
    3. 3. Катин.
    4. 4. Катинон.
    5. 5. Меклоквалон.
    6. 6. Метаквалон.
    7. 7. 4-метиламинорекс.
    8. 8. Метилфенидат или риталин.
    9. 9. 2-Морфолин-4-илэтил.
    10. 10. Фенетиллин.
    11. 11. 1-Фенил-2-пропанон.

    Запрету подлежат как сами вещества, так и их производные.

    Безрецептурные лекарства

    Лекарства, отпускаемые без рецепта:

    1. 1. Азафен.
    2. 2. Алпразолам (Алзолам, Ксанакс).
    3. 3. Афобазол.
    4. 4. Барбовал.
    5. 5. Гидазепам.
    6. 6. Глицин.
    7. 7. Донормил.
    8. 8. Лоразепам (Лорафен).
    9. 9. Мапротилин.
    10. 10. Медазепам (Рудотель).
    11. 11. Ново-пассит.
    12. 12. Ноофен.
    13. 13. Оксазепам (Тазепам).
    14. 14. Персен.
    15. 15. Пирацетам.
    16. 16. Прозак.
    17. 17. Тенотен.
    18. 18. Триоксазин.
    19. 19. Фенотропил.
    20. 20. Фенибут и многие другие.

Это средства, способные влиять на психические функции человека (память, поведениу, эмоции и т. д.), а поэтому их используют при нарушениях психической деятельности, при невротических и неврозоподобных расстройствах, состояниях внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокойства.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ

1) Седативные.

2) Транквилизаторы.

3) Нейролептики.

4) Антиманиакальные.

5) Антидепрессанты.

Разбор данной группы средств начнем с седативных средств.

Седативные средства - это средства успокаивающего действия. К седативным (успокаивающим) средствам относятся:

1) малые дозы барбитуратов,

2) соли брома и магния,

3) препараты растительного происхождения (валерианы, пустырника, травы пассифлоры и др.).

Все они, вызывая умеренно успокаивающее действие, оказывают неизбирательное лекчайшее, угнетающее действие на кору головного мозга. Иными словами, седативные средства усиливают тормозные процессы в нейронах коры головного мозга.

Из солей брома используют наиболее часто НАТРИЯ БРОМИД и КАЛИЯ БРОМИД. Широко используют препараты валерианы в виде настоев, настоек, экстрактов.

Седативными средствами являются также препараты травы пустырника. Используют настой и настойки пустырника. Препарат пассифлоры - новопассит. Настои хмеля обыкновенного, микстура Кватера (валериана, бромиды, ментол и др.), ионы магния (сернокислая магнезия).

Показания к применению: седативные средства применяются при неврастении, истерии, легких формах неврозов, повышенной раздражительности, бессонице, связанной с этим.

Вторая группа средств из психотропных препаратов - это группа транквилизаторов. Транквилизаторы - это современные успокаивающие средства с избирательным действием на эмоциональную сферу человека. Термин транквилизаторы происходит от латинского tranquillium - спокойствие, покой. Психотропное действие транквилизаторов в основном связывают с их влиянием на либическую систему мозга. В частности, транквилизаторы снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа. Вместе с тем, они оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя таким образом, транквилизаторы способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха.

Исходя из этого, данную группу средств еще называют АНКСИОЛИТИКАМИ. Дело в том, что латинский термин anxius- или английский "anxious" переводится как "тревожный, полный боязни, страха", а греческий lysis - растворение.

Поэтому в литературе термин анксиолитики используется как синоним понятию транквилизаторы, то есть средства, способные уменьшать состояние внутреннего напряжения.

В связи с тем, что данные средства в основном используются для лечения больных с неврозами, они имеют третье свое основное название, а именно, антиневротические средства.

Таким образом, мы имеем три равноценных термина: транквилизаторы, анксиолитики, антиневротические средства, которые можем употреблять как синонимы. Еще можно встретить в литературе синонимы: малые транквилизаторы, психоседативне средства, атарактики.

Из применяемых в медицинской практике транквилизаторов наи большее распространение получили производные бензодиазепина, так как они имеют широкий спектр лечебных эффектов и относительно безопасны.

СИБАЗОН (Sibazonum; в табл. по 0, 005; в амп. 0, 5% раствор по 2 мл); синонимы - диазепам, седуксен, реланиум, валиум. Препараты этой же группы: хлозепид (элениум), феназепам, нозепам, мезапам (рудотель).

Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов: в организме, на территории указанных выше зон ЦНС, бензодиазепины взаимодействую с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами (ГАМК - гамма-аминомасляная кислота - тормозной медиатор ЦНС, ингибирующий; глицин - тоже тормозной медиатор ЦНС; L-глутаминовая кислота - возбуждающий медиатор). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается активация ГАМК-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта.

Все бензодиазепины, устраняющие чувство эмоционального напряжения, обладают сходными свойствами, но разнятся по фармакокинетике. Чаще других препаратов используется диазепам или сибазон.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ

(на примере сибазона)

1) Основным является их транквилизирующий или анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, легкого страха. Они снижают агресссивность и вызывают состояние успокоения. При этом они устраняют как ситуационные (связанные с каким-либо событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции. Кроме того, обладают выраженным седативным действием.

2) Следующим эффектом является их миорелаксирующее действие, хотя миорелаксирующий эффект транквилизаторов слабый. Данный эффект реализуется, в основном, за счет центрального действия, но они вызывают и угнетение спинальных полисинаптических рефлексов.

3) Увеличивая порог судорожной реакции, транквилизаторы обладают противосудорожной активностью. Считают, что противосудорожная и миорелаксирующая активность транквилизаторов связана с ГАМК-ергическим действием.

4) Все бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают легкое снотворное действие, а бензодиазепиновый транквилизатор НИТРАЗЕПАМ обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.

5) Потенцирующий эффект (усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). Бензодиазепины снижают АД, снижают частоту дыхания, стимулируют аппетит.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1) как средство для лечения больных с первичными неврозами (антиневротические средства);

2) при неврозах на почве соматических заболеваний (инфаркт миокарда, язвенная болезнь);

3) для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде; в стоматологии;

4) при локальных спазмах скелетной мускулатуры ("тик");

5) сибазон в иньекциях (в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гпертонусе мышц;

6) как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;

7) при синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1) Бензодиазепины вызывают сонливость в течение дня, вялость, адинамию, легкую заторможенность, снижение внимания, рассеянность. Поэтому их нельзя назначать водителям транспорта, операторам, летчикам, учащимся. Транквилизаторы лучше всего принимать на ночь (во всяком случае 2/3 суточной дозы на ночь, а 1/3 дозы - на день).

2) Транквилизаторы бензодиазеепинового ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.

3) Может развиваться толерантность и физическая зависимость.

4) Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.

5) Препараты могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.

6) Транквилизаторы обладают кумулятивной способностью.

Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению транквилизаторами. Это и является самым главным их недостатком и большой бедой.

Ввиду указанных выше нежелательных эффектов, в настоящее время созданы так называемые "дневные транквилизаторы", обладающие значительно менее выраженным миорелаксирующим и общеугнетающим действием. К ним относят МЕЗАПАМ (рудотель, Германия). Они действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но главное, в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие. Используют для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. Поэтому рассматриваются как "дневные" транквилизаторы, меньше нарушающий работоспособность в течение дня (табл. 0, 01).

Другой препарат - ФЕНАЗЕПАМ (табл. по 2, 5 мг, 0, 0005, 0, 001) - очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1 месте среди указанных выше бензодиазепинов, по действию близок даже к нейролептикам. Для феназепама показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит через 24-72 часа (1-3 дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.

Показан при неврозоподобных, психопатических и психопатоиодобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью. Показан при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах. Используют для купирования алкогольной абстиненции.

Сходными с бензодиазепинами свойствами обладает производное пропандиола - МЕПРОБАМАТ или МЕПРОТАН. Уступает транквилизатору феназепаму. Оказывает седативный, миорелаксирующий и противосудорожный эффект. Усиливает угнетающий эффект средств для наркоза, снотворных, спирта этилового, наркотических анальгетиков. Хорошо всасывается из ЖКТ. Угнетает быстроволновый сон, вызывает сильное последействие, токсичен, угнетает дыхательный центр, нарушает координацию. Влияет на кровь, вызывает аллергию.

Третьей группой психотропных препаратов являются НЕЙРОЛЕПТИКИ или АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (neuron - нерв, leptos - нежный, тонкий - греч.). Синонимы: большие транквилизаторы, нейроплегики. Это средства для лечения больных с психозами.

ПСИХОЗ - состояние, характеризующееся извращением реальности (то есть бредом, галлюцинациями, агрессивностью, враждебностью, аффективными расстройствами). В целом это укладывается в понятие продуктивной симптоматики.

Психозы могут быть ОРГАНИЧЕСКИЕ или ЭНДОГЕННЫЕ (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз) и РЕАКТИВНЫЕ, то есть являющиеся не самостоятельными заболеваниями, а состоянием, возникшим в ответ на потрясение. Например при землетрясении в Армении - массо

вые психозы. В основе психозов большое значение имеет резкое

повышение

симпатического тонуса в ЦНС, то есть избыток катехоламинов (норадреналина, допамина или дофамина).

Открытие и внедрение в практику в середине века активных психотропных средств группы нейролептиков является одним из наиболее крупных достижений медицины. Это принципиально изменило стратегию и тактику лечения многих психических заболеваний. До появления этих препаратов лечение больных с психозами было очень ограничено (электрошок или инсулиновая кома). Кроме того, нейролептики в настоящее время используются не только в психиатрии, но и пограничных областях медицины - неврологии, терапии, анестезиологии, хирургии. Внедрение этих средств способствуовало развитию фундаментальных исследований в области психофармакологии, физиологии, биохимии, патофизиологии с целью познания механизмов различных проявлений психических нарушений.

МЕХАНИЗМ антипсихотического действия нейролептиков выяснен недостаточно. Считают, что антипсихотический эффект нейролептиков обусловлен угнетением дофаминовых рецепторов (Д-рецепторов) лимбической системы (гиппокамп, поясничная извилина, гипоталамус).

Блокирующее влияние на дофаминовые рецепторы проявляется антагонизмом с дофамином и дофаминомиметиками (апоморфин, фенамин) как по поведенченским реакциям, так и на уровне отдельных нейронов.

На препаратах нейрональных мембран установлено, что нейролептики угнетают связывание дофамина его рецепторами.

Помимо блокирования рецепторов, чувствительных к дофамину и норадреналину, нейролептики снижают проницаемость пресинаптических мембран, нарушая высвобождение этих биогенных аминов и их обратный нейрональный захват (Д-2-рецепторы). Для некоторых нейролептиков (производные фенотиазина) в развитии психотропных эффектов может иметь значение их блокирующее влияние на серотониновые рецепторы и М-холинорецепторы головного мозга. Таким образом, главным в механизме действия нейролептиков считается блокада Д-рецепторов.

По химическому строению нейролептики относятся к следующим группам:

1) производные фенотиазина - аминазин, этаперазин, трифтазин, фторфеназин, тиопроперазин или нажептил и др.;

2) производные бутирофенона - галоперидол, дроперидол;

3) производные дибензодиазепина - клозапин (лепонекс);

4) производные тиоксантена - хлорпротиксен (труксал);

5) производные индола - карбидин;

6) алкалоиды раувольфии - резерпин.

Производные фенотиазина являются наиболее широко применяемыми средствами при лечении больших психозов.

Наиболее типичным представителем производных фенотиазина является АМИНАЗИН или ларгактил (международное название: хлорпро

мазин). Aminazinum (драже по 0, 025; 0, 05; 0, 1; амп. по 1, 2,

мл - 25% раствора).

Аминазин явился первым препаратом этой группы, синтезирован в 1950 году. В 1952 году был внедрен в клиническую практику (Delay и Deniker), что положило начало современной психофармакологии. Фенотиазины имеют трехкольцевую структуру, в которой 2 бензольных кольца соединены атомами серы и азота.

Так как другие нейролептики группы фенотиазина имеют отличия от аминазина только в силе действия и некоторых особенностях психотропного эффекта, аминазин следует обсудить детально.

ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ АМИНАЗИНА

1) Выраженное влияние на ЦНС. Прежде всего это нейролептический эффект, который можно охарактеризовать как глубочайший седативный эффект (суперседативный) или сверхвыраженный транквилизирующий эффект. В этой связи понятно, почему раньше эту группу средств называли "большими транквилизаторами".

У больных с большими психозами и возбуждением аминозин вызывает снижение психомоторной активности, снижение двигательно-оборонительных рефлексов, эмоциональное успокоение, снижение инициативы и возбуждения, не оказывая при этом снотворного эффекта (нейролептический синдром). Больной сидит молча, он безразличен к окружающему и происходящим вокруг него событиям, минимально реагируя на внешние стимулы. Эмоциональная тупость. Сознание в этот период сохраняется.

Данный эффект развивается быстро, например, при парентеральном введении (в/в, в/м) через 5-10 минут и длится 6 часов. Об"ясняется блокадой в головном мозге адренорецепторов и дофаминовых рецепторов.

2) Антипсихотический эффект реализуется уменьшением продуктивной симптоматики и влиянием на эмоциональную сферу больного: уменьшением бреда, галлюцинаций, снижением продуктивной симптоматики. Антипсихотический эффект проявляется не сразу, а постепенно, через много дней, в основном через 1-2-3 недели после каждодневного приема. Считают, что данный эффект вызван блокадой Д-2-рецепторов (дофаминовых пресинаптических).

3) Аминазин, как и все производные фенатиазина, обладает отчетливным противорвотным действием, связанное с блокированием хеморецепторов пусковой зоны (триггерной зоны), расположенной на дне IY желудочка. Но он не эффективен при рвоте, обусловленной раздражением вестибулярного аппарата или ЖКТ. Он устраняет эффект апоморфина (стимулятор дофаминовых рецепторов) на триггерную зону в продолговатом мозге.

4) Аминазин угнетает центр теплорегуляции. При этом конечный эффект зависит от температуры окружающей среды. Чаще всего за счет увеличения теплоотдачи наблюдается незначительная гипотермия.

5) Типичным является для аминазина снижение двигательной активности (миорелаксирующее действие). При достаточно высоких дозах развивается состояние каталепсии, когда тело и конечности в течение длительного времени остаются в том положении, которое им придали. Такое состояние обусловлелно угнетением нисходящих облегчающих влияний ретикулярной формации на спинальные рефлексы.

6) Одним из проявлений влияния аминазина на ЦНС является его способность потенцировать действие анальгетиков, средств для наркоза, снотворных. Этот эффект частично обусловлен и угнетением аминазином процессов биотрансформации указанных препаратов.

7) В больших дозах аминазин оказывает гипнотический эффект (легкий, поверхностный сон).

Аминазин, как и все фенотиазины, влияет и на периферическую иннервацию.

1) Прежде всего, аминазин обладает выраженными свойствами альфа-адреноблокатора, в результате чего он устраняет некоторые эффекты адреналина и норадреналина. На фоне аминазина прессорная реакция на адреналин резко снижается или наступает "извращение" эффекта адреналина и АД падает.

2) Кроме того, аминазину свойственны некоторые М-холиноблокирующие (то есть атропиноподобные) свойства. Это проявляется незначительным снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез.

Аминазин влияет не только на эфферентную, но и на афферентную иннервацию. При местном действии он обладает выраженной местноанестезирующей активностью. Кроме того, он имеет отчетливую противогистаминную активность (блокирует H-1-рецепторы гистамина), что ведет к уменьшению проницаемости сосудов, является также спазмолитиком миотропного действия.

Характерно для аминазина влияние на сердечно-сосудистую систему. Прежде всего это проявляется снижением АД (как систолического так и диастолического), главным образом, за счет альфа-адреноблокирующего действия. Отмечены кардиодепрессивные эффекты, противоаритмический эффект.

Аминазин, помимо его перечисленного выше влияния на нервную систему и исполнительные органы оказывает выраженные фармакологичесские эффекты на обмен веществ.

Прежде всего, влияет на эндокринную систему. У женщин вызывает аменорею и лактацию. Снижает либидо у мужчин (блокирование Д-рецепторов в гипоталамусе и гипофизе). Аминазин блокирует высвобождение гормона роста.

Вводят аминазин энтерально и парентерально. При однократном введении длительность действия составляет 6 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1) Используется как средство скорой помощи при острых психозах. По этому показанию вводится парентерально. Аминазин и его аналоги наиболее эффективны при возбуждении больного, волнении, напряжении и другой продуктивной психотической симптоматикой (галлюцинации, агрессия, бред).

2) Раньше использовали при лечении больных с хроническими психозами. В настоящее время есть более современные средства, при отсутствии которых может быть использован.

3) Как противорвотное средство при рвоте центрального генеза (при облучении, например, при рвоте беременных). Также при стойкой икоте, при лечении противоопухолевыми препаратами.

4) В связи с альфа-адреноблокирующим эффектом используют при купировании гипертонического криза. В неврологии: при состояниях с повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта), иногда при эпилептическом статусе.

5) При лечении лекарственной зависимости по отношению к наркотическим анальгетикам и спирту этиловому.

6) При лечении больных с маниакальными состояниями.

7) При операциях на сердце и мозге (гипотермический эффект), при премедикации этот же эффект используется для ликвидации гипертермии у детей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1) Прежде всего следует отметить, что при длительном приеме аминазина у больных развивается глубокая заторможенность. Этот эффект бывает настолько сверхсильно выражен, что по мере его нарастания больной в конце концов превращается в эмоционально "тупого" человека. Аминазин может изменять поведенческие реакции, сопровождающиеся сонливостью, нарушением психомоторных функций. Развивается вялость, аппатия.

2) Почти у 10-14% больных, получающих аминазин, развиваются экстрапирамидные расстройства, экстрапирамидные симптомы паркинсонизма: тремор (дрожательный паралич), мышечная ригидность. Развитие этих симптомов обусловлено дефицитом дофамина в черных ядрах головного мозга, возникающего под влиянием нейролептика.

3) Частыми побочными реакциями на аминазин являются заложенность в носу, сухость во рту, сердцебиения. Благодаря холинолитическому действию фенотиазины (аминазин и др.) вызывают расплывчатость зрительных восприятий, тахикардию, запоры, подавление эякуляции.

4) Могут развиться гипотонические кризы, особенно у лиц пожилого возраста. При внутривенном введении может наступить даже летальный исход.

5) У 0, 5% больных развиваются нарушения со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия. У ряда больных (до 2%) холестатическая желтуха, различные гормональные нарушения (гинекомастия, лактация, нарушение менструального цикла), усугубление диабета, импотенция.

6) Фенотиазины могут вызывать или повышение, или понижение температуры тела.

7) В психиатрической практике можно встретить развитие толерантности, особенно к седативному и антигипертензивному действию. Антипсихотический эффект сохраняется.

Как уже говорилось, аминазин относится к фенотиазиновым производным. Он был первым препаратом этого ряда. В дальнейшем был синтезирован целый ряд соединений этого класса и ряда (метеразин, этаперазин, трифтазил, тиопроперазин или мажептил, фторфеназин и др.). В целом они аналогичны аминазину и отличаются от него лишь выраженностью отдельных свойств, меньшей токсичностью и меньшим числом побочных эффектов. Поэтому аминазин постепенно вытесняется из клинической практики выше названными препаратами.

В последние 10 лет широко используется препарат ТИОРИДАЗИН (сонапакс). По антипсихотической активности уступает аминазину. У препарата антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, вялости, эмоциональной индифферентности. Очень редко вызывает экстрапирамидные расстройства. Показан: при психических и эмоциональных расстройствах, чувстве страха, напряжении, возбуждениях.

Большой интерес в качестве антипсихотических средств представляют производные бутирофенона. Из этого ряда соединений для лечения больных с психическими болезнями в основном применяют ГАЛОПЕРИДОЛ (галофен).

Haloperidolum (табл. по 0, 0015, 0, 005; флаконы по 10 мл 0, 2% - внутр.; амп. - 1 мл - 0, 5% раствора). Действие его настоупает относительно быстро. При введении препарата внутрь максимальная концентрация в крови бывает уже через 2-6 часов и сохраняется на высоком уровне 3 суток.

Он оказывает менее выраженный седативный эффект и действие на вегетативную нервную систему (альфа-адреноблокирующее, атропиноподобное и ганглиоблокирующее действие меньше). В месте с тем, по антипсихотической активности сильнее, чем аминазин, поэтому представляет интерес у больных с очень сильным возбуждением и манией.

Частота экстрапирамидных реакций при лечении этим препаратом очень высокая, поэтому он не имеет существенных преимуществ перед фенотиазинами при лечении шизофрении. Используют при лечении больных с острыми психическими заболеваниями с явлениями галлюцинаций, бреда, агрессии; при неукратимой рвоте любого генеза или при резистентности к другим нейролептикам, а также со снотворными, аналгетиками в качестве премедицирующего средства.

К этой же группе препаратов относится и ДРОПЕРИДОЛ.

Droperidolum (амп. по 5 и 10 мл 0, 25% р-ра, Венгрия). Он отличается от галоперидола кратковременным (10-20 минут) посильным действием. Обладает противошоковым и противорвотным действием. Снижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Используют дроперидол главным образом в анестезиологии для проведения нейролепптанальгезии. В сочетании с синтетическим обезболивающим средством фентанилом входит в состав препарата таламонала, который проявляет быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, приводит к мышечной релаксации, сонливости. Применяют в психиатрии для купирования реактивных состояний. В анестезиологии: премедикация в ходе операции и после нее. При эндотрахеальном наркозе. Противопоказания: паркинсонизм, гипотония, при назначении гипотензивных средств.

В настоящее время созданы новые нейролептики, практически не вызывающие экстрапирамидных расстройств. В этом плане интерес представляет один из самых последних препаратов КЛОЗАПИН (или лепонекс). Ему присущ сильный антипсихотический эффект с седативным компонентом при отсутствии симптомов паркинсонизма. При использовании препарата нет столь резкого общего угнетения, как у аминазина. Седативный эффект, развивающийся вначале лечения, который затем проходит. Клозапин относится к производным дибензодиазепина. Обладает высокой антипсихотической активностью. Используют в психиатрии для лечения больных маниакально-депрессивным психозом и шизофренией, при психопатиях.

Считают, что клозапин и классические нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны) взаимодействуют с разными типами Д-рецепторов. Кроме того, клозапин оказывает выраженную блокирующую активность в отношении М-холинорецепторов головного мозга.

Клозапин переносится хорошо, однако необходимо следить за кровью т. к. существует опасность развития агранулоцитоза, возможно развитие тахикардии, коллапса. Следует с осторожностью назначать шоферам, летчикам и другим категориям лиц.

СУЛЬПИРИД (эглонил) - умеренный нейролептик. Оказывает противорвотное, умеренное антисеротониновое действие, нет сдативного эффекта, нет противосудорожной активности, обладает антидепрессивным действием, некоторое стимулирующее действие. Используется в психиатрии (вялость, заторможенность, анергия), в терапии при лечении с язвенной болезнью, мигренью, головокружением.